INTRODUÇÃO
O flubendazol é um fármaco que possui ação capaz de levar à morte os nematodos, mostrando-se uma forma segura para o tratamento de doenças parasitárias em humanos e animais, tais como a filariose linfática e a oncocercose. Adicionalmente, estudos já demonstraram que o flubendazol pode ser também um candidato a fármaco antitumoral, uma vez que induz a morte celular de células malignas e retarda o seu crescimento. No entanto, este apresenta uma absorção sistêmica muito limitada nas formas farmacêuticas tradicionais, por conta da limitação considerável da solubilidade do fármaco em água e em alguns solventes orgânicos. Desta forma, é de grande importância o desenvolvimento de novas tecnologias para a melhoria da solubilização do flubendazol e assim, torná-lo disponível para o tratamento de tumores e parasitoses sistêmicas.
A presente invenção propõe, como saída viável ao problema apresentado, a formulação e o processo de extrusão a quente para obtenção de uma preparação amorfa estabilizada contendo flubendazol, visando ao aumento da solubilidade aquosa do fármaco, a partir do qual se obtém uma adequada absorção e biodisponibilidade que gera um medicamento melhor ajustado ao tratamento antiparasitário e antitumoral. O processo de extrusão a quente é contínuo, eficiente, requer poucas etapas em sua execução e dispensa a utilização de solventes e longos períodos de secagem, sendo, portanto, vantajoso em relação a demais métodos de fabricação de medicamentos.
APLICAÇÕES E PÚBLICO ALVO
Esta invenção se insere nos campos da química e da medicina, mais especificamente no que se refere à obtenção de preparações para uso médico, e descreve um processo de fabricação de formulações amorfas de flubendazol, bem como a utilização destas no tratamento de filarioses e oncocercoses, além de terapias antitumorais.
Figuras – à esquerda: Produção do composto com Flubendazol e estrutura molecular do mesmo.
À direita: Perfil de dissolução comparativo entre um dos testes produzidos na pesquisa com o melhor resultado e o flubendazol puro, mostrando o grande aumento da solubilidade do fármaco pelo uso do método proposto.
ESTÁGIO DE DESENVOLVIMENTO
Área: Saúde e Cuidados (Humanos e Animais); 0062/2018
Faculdade de Ciências Farmacêuticas e Instituto de Química- USP Polo São Paulo
Patente protegida sob o nº: BR102018074775-4 alelima@usp.br
www.patentes.usp.br