MÉTODO DE OBTENÇÃO E APLICAÇÃO DE FORMULAÇÕES MAIS EFICAZES DO FLUBENDAZOL NO TRATAMENTO ANTIPARASITÁRIO E ANTITUMORAL

 

INTRODUÇÃO
          O flubendazol é um fármaco que possui ação capaz de levar à morte os nematodos, mostrando-se uma forma segura para o tratamento de doenças parasitárias em humanos e animais, tais como a filariose linfática e a oncocercose. Adicionalmente, estudos já demonstraram que o flubendazol pode ser também um candidato a fármaco antitumoral, uma vez que induz a morte celular de células malignas e retarda o seu crescimento. No entanto, este apresenta uma absorção sistêmica muito limitada nas formas farmacêuticas tradicionais, por conta da limitação considerável da solubilidade do fármaco em água e em alguns solventes orgânicos. Desta forma, é de grande importância o desenvolvimento de novas tecnologias para a melhoria da solubilização do flubendazol e assim, torná-lo disponível para o tratamento de tumores e parasitoses sistêmicas.

        A presente invenção propõe, como saída viável ao problema apresentado, a formulação e o processo de extrusão a quente para obtenção de uma preparação amorfa estabilizada contendo flubendazol, visando ao aumento da solubilidade aquosa do fármaco, a partir do qual se obtém uma adequada absorção e biodisponibilidade que gera um medicamento melhor ajustado ao tratamento antiparasitário e antitumoral. O processo de extrusão a quente é contínuo, eficiente, requer poucas etapas em sua execução e dispensa a utilização de solventes e longos períodos de secagem, sendo, portanto, vantajoso em relação a demais métodos de fabricação de medicamentos. 

APLICAÇÕES E PÚBLICO ALVO

          Esta invenção se insere nos campos da química e da medicina, mais especificamente no que se refere à obtenção de preparações para uso médico, e descreve um processo de fabricação de formulações amorfas de flubendazol, bem como a utilização destas no tratamento de filarioses e oncocercoses, além de terapias antitumorais.

                                              Figuras – à esquerda:  Produção do composto com Flubendazol e estrutura molecular do mesmo.

À direita: Perfil de dissolução comparativo entre um dos testes produzidos na pesquisa com o melhor resultado e o flubendazol puro, mostrando o grande aumento da solubilidade do fármaco pelo uso do método proposto.                     

 

  ESTÁGIO DE DESENVOLVIMENTO

Área: Saúde e Cuidados (Humanos e Animais);   0062/2018  

Faculdade de Ciências Farmacêuticas e Instituto de Química- USP                              Polo São Paulo

Patente protegida sob o nº:  BR102018074775-4                                                                alelima@usp.br

                                                                                                                                        www.patentes.usp.br

Informação sobre a PI:
Para mais informações, entre em contato:
Alexandre Venturini Lima
Universidade de São Paulo
55 11 3091 2938
alelima@usp.br
Inventores:
Nadia Araci Bou Chacra
Jivaldo Do Rosário Matos
GABRIEL LIMA BARROS DE ARAUJO
JOAO MARCOS CABRAL ASSIS
Palavras-chave:
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