INTRODUÇÃO
A pesquisa e desenvolvimento de complexos metálicos com propriedades antitumorais foi bastante influenciada pela identificação das propriedades antitumorais apresentadas pela cisplatina. O uso deste composto para o tratamento do câncer de testículo e ovário foi aprovado pelo FDA em 1978.
O sucesso alcançado por este composto impulsionou os estudos sobre a química dos compostos de coordenação de platina, o que levou ao desenvolvimento de uma série de outros complexos, também ativos, a partir deste centro metálico e que também são utilizados atualmente na medicina para o tratamento do câncer.
Embora eficientes para alguns tipos de câncer, infelizmente os compostos à base de platina, tais como cisplatina e oxaliplatina, apresentam uma série de limitações quanto ao seu uso, em parte devido à sua baixa seletividade, causando danos tanto a células tumorais quanto células saudáveis, o que gera uma série de efeitos colaterais adversos. No caso da cisplatina, os efeitos colaterais incluem nefrotoxicidade.
Assim, diferentes compostos de coordenação vêm sendo desenvolvidos com o objetivo de fornecer novas alternativas para o tratamento de câncer, utilizando para isso centros metálicos essenciais para o organismo, tais como Ferro, Cobre, Zinco, Molibdênio, fazendo uso, portanto, do arcabouço enzimático existente na célula, já habituado em atuar na presença de compostos destes metais.
Entretanto, nenhum dos documentos presentes na literatura anteviu o uso de complexos contendo cobre ou zinco ligados a moléculas dipiridínicos ou derivados e tendo, ainda, a presença de dois ligantes vanilóides, originando uma estrutura octaédrica, para o tratamento do câncer.
Na presente patente de invenção é descrito o método de síntese de complexos octaédricos de cobre ou zinco, contendo em sua estrutura um ligante diimina, ou seus derivados, tais como bipiridina, fenantrolina e fenazinas, e ainda dois ligantes vanilóides, modificados quimicamente ou não, como por exemplo, vanilina, eugenol e capsaicina, bem como no seu uso, ou de composições farmacêuticas destes, com ação antitumoral.
Estes compostos apresentaram resultados expressivos em estudos in vitro, realizados com células tumorais e DNA, que os tornam promissores candidatos a fármacos para o tratamento do câncer. Resultados obtidos demonstraram elevada toxicidade frente a diferentes linhagens celulares tumorais (adenocarcinoma renal, melanoma e hepatocarcinoma), aliada a capacidade de interromper a divisão celular das células tumorais avaliadas e ocasionar a morte celular tumoral via mecanismo de apoptose.
APLICAÇÕES E PÚBLICO ALVO
Desenvolvimento de fármacos para o tratamento do câncer, tendo como público alvo a indústria farmacêutica.
ESTÁGIO DE DESENVOLVIMENTO
Área: Outros 0133/2016 IFSC Polo São Carlos
Patente protegida sob o nº: BR102017021467-2 inovacao@sc.usp.br
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