POTENCIALIZADOR DE ANTIBIÓTICOS ATRAVÉS DA ASSOCIAÇÃO COM DITERPENOIDES ENT-CAURÂNTICOS

 

INTRODUÇÃO
          O desenvolvimento de novos antibióticos pela indústria farmacêutica tem experimentado um vertiginoso decréscimo devido a obstáculos econômicos e regulatórios, bem como fusões empresariais que reduziram substancialmente o número de pesquisas. A proliferação de linhagens resistentes a múltiplas drogas (MDR) complementa tal cenário, englobando aspectos genéticos, evolutivos e ambientais, além de outros fatores envolvendo saneamento básico, idade, nutrição e estado imunológico.

       Por isso, o desenvolvimento de novas abordagens e classes de antibióticos revela-se crucial para o enfrentamento de linhagens MDR. A presente invenção descreve o uso de diterpenoides ent-caurânicos, como a adenantina (Adn), ou seus derivados, em associação a antibióticos que promovem aumento do estresse oxidativo, como os β-lactâmicos, aminoglicosídeos e quinolonas, por exemplo, a canamicina (Kan) e a gentamicina (Gen), e também as polimixinas, como potencializadores da atividade antimicrobiana desses fármacos.

    Gráfico do teste de toxicidade  de canamicina em combinação de adenantina sobre células de bactérias patogênicas  de S. aureus e S. epidermis. - BR102020016245-4 

DIFERENCIAL

          O efeito sinérgico da utilização em conjunto das substâncias com os antibióticos apresenta um elevado potencial de aplicação farmacêutica em tratamentos de diferentes infecções causadas por microrganismos, a fim de sensibilizar bactérias que apresentem resistência a esses últimos e reduzindo as quantidades administradas em pacientes, diminuindo os efeitos colaterais. Além disso, através de dois ensaios enzimáticos distintos, foi demonstrado que a adenantina (Adn) é capaz de inibir de forma acentuada as enzimas de classes bacterianas e aniquilar linhagens de bactérias patogênicas Gram+ e Gram- de forma isolada, potencializando a ação de antibacterianos conhecidos.

 

APLICAÇÕES E PÚBLICO-ALVO

         A tecnologia pode ser aplicada na indústria farmacêutica, mais precisamente, direcionada às empresas que desenvolvem os antibióticos relacionados aos β-lactâmicos, aminoglicosídeos e quinolonas, por exemplo, a canamicina, gentamicina e polimixina..

             

ESTÁGIO DE DESENVOLVIMENTO

 

Área:  Saúde e Cuidados (Humanos e Animais); 0047/2020  

Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Instituto de Biociências – USP; Universidade Estadual Júlio de Mesquita Filho - UNESP

                                                                                                                                               Polo São Paulo

Patente protegida sob o nº:  BR102020016245-4                                                               alelima@usp.br

                                                                                                                                          www.patentes.usp.br

Informação sobre a PI:
Para mais informações, entre em contato:
Alexandre Venturini Lima
Universidade de São Paulo
55 11 3091 2938
alelima@usp.br
Inventores:
ADALBERTO P. JÚNIOR
ANA JULIA F. C. DE OLIVEIRA
BRUNA DEL B. ZAMPIERI
CARLOS A. T. JR.
CARLOS ALEXANDRE BREYER
GISELE M. DE SOUZA
LUIS EDUARDO S. NETTO
MARCOS A. DE OLIVEIRA
MARCOS H. TOYAMA
MELINA C. DOS SANTOS
ROLANDO IÉ
VANESSA DA C. ANDRADE
Palavras-chave:
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