ESTABELECIMENTO DE ROTAS SINTÉTICAS DE DENDRÍMEROS PEPTÍDICOS DIRIGIDOS PARA A DOENÇA DE CHAGAS

 

INTRODUÇÃO
          Doenças negligenciadas representam um grande problema de saúde pública. Em particular, a doença de Chagas, classificada como extremamente negligenciada, é endêmica em 21 regiões da América Latina. É, portanto, extremamente necessário, diante dessa grave situação, que se fortaleçam as pesquisas por novos candidatos a fármacos tripanomicidas, sobretudo, para a fase crônica da doença que compromete a qualidade de vida dos infectados, podendo levá-los a morte.

        Por sua vez, fármacos dirigidos são planejados para serem seletivos para determinados alvos biológicos por meio da ligação reversível do fármaco a transportadores específicos. Seu objetivo é aumentar a eficácia e reduzir os efeitos adversos por ação inespecífica do fármaco no organismo. Já os dendrímeros podem prolongar o tempo de ação de fármacos, aumentar a estabilidade e proteger contra degradação no meio biológico. Adicionalmente, seus grupos funcionais periféricos permitem que o fármaco seja direcionado a um tecido específico.

          Tendo em vista o caráter promissor dos fármacos dirigidos dendriméricos, a presente invenção refere-se ao estabelecimento de rotas sintéticas químicas de dendrímero peptídico potencialmente ativo na doença de Chagas. O transportador dendrimérico é formado por um ácido succínico como foco central e ramificações dipeptídicas envolvendo resíduos de lisina e arginina, os quais são reconhecidos pela cruzaína, enzima específica do Trypanosoma cruzi (T. cruzi) que catalisa a hidrólise da ligação peptídica, tornando possível obter um transportador dendrimérico dirigido ao parasita.

APLICAÇÕES E PÚBLICO ALVO

          O presente invento apresenta uma rota sintética, baseada no método da fase sólida, de um transportador dirigido por dendrímero peptídico potencialmente antichagásico. Seu caráter inovador reside no planejamento, na exploração prática e consequente estabelecimento de rotas sintéticas que, pela primeira vez, permitirão obter o composto de interesse de maneira eficiente e ágil.  Portanto, a invenção poderá ser utilizada na área da medicina, especialmente saúde pública, e na química fina.

               

                                              Figuras - a. Trypanosoma cruzi, agente etiológico da doença de Chagas (fonte: Wikipedia Commons);

b. Estrutura alvo do transportador dendrimérico potencialmente dirigido para doença de Chagas, cuja rota sintética foi estabelecida.                     

  ESTÁGIO DE DESENVOLVIMENTO

   

Área: Saúde e Cuidados (Humanos e Animais); 0038/2018

Instituto de Química; Faculdade de Ciências Farmacêuticas – USP

APOIO E FOMENTO: processos nº 2015/14360-4 e 2015/19438-1. Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP). “As opiniões,  hipóteses e conclusões ou recomendações expressas neste material são de responsabilidade do(s) autor(es) e não  necessariamente refletem a visão da FAPESP”.

Protegida sob o nº:  BR102019024426-7                                                                             Polo São Paulo

                                                                                                                                                 alelima@usp.br

                                                                                                                                             www.patentes.usp.br

Informação sobre a PI:
Para mais informações, entre em contato:
Alexandre Venturini Lima
Universidade de São Paulo
55 11 3091 2938
alelima@usp.br
Inventores:
CLEBER WANDERLEI LIRIA
JEANINE GIAROLLA VARGAS
JOÃO VITOR DA SILVA
MARIA TERESA MACHINI
Palavras-chave:
© 2024. All Rights Reserved. Powered by Inteum