COCRISTAIS FARMACÊUTICOS

 

Introdução

Observa-se que diferentes arranjos sólidos para um mesmo insumo farmacêutico ativo (IFA) apresentam diferentes energias, em vista dos padrões de interações intermoleculares também distintos. Em consequência disso, há também alteração das suas propriedades físicas e químicas. Essas propriedades estão relacionadas à eficácia de um medicamento e podem ser exploradas no âmbito da engenharia de cristais, por meio da obtenção de polimorfos, solvatos, dessolvatos, sais, cocristais, sólidos amorfos, cristais iônicos e complexos moleculares, dentre outros. 

 

 

Objetivos

A síntese de cocristais vem se destacando como uma forma de regular as propriedades supracitadas, pautando-se no controle preciso do arranjo supramolecular sem a necessidade de estabelecer ou romper ligações covalentes.

A presente invenção trata de novas formas sólidas cristalinas que são fisicamente mais estáveis, as quais compreendem o pró-fármaco antifúngico 5-fluorocitosina (5-FC) e o coformador 1,3,7-trimetilxantina (ou cafeína) e o ácido 4- aminobenzoico (ou PABA).

A 5-FC é uma droga antifúngica de dose elevada amplamente utilizada em associação a fluconazol, itraconazol e cetoconazol para tratamento da Candida spp. e Cryptococcus neoformans.

Nas células fúngicas, a 5-FC é convertida a 5fluorouracila (5-FU). A ação da 5-FU no organismo do fungo foi utilizada para o desenvolvimento de terapias gênicas pautando-se justamente na conversão do pró-fármaco 5-FC no fármaco 5-FU para o tratamento quimioterápico.

 

 

Aplicações

As novas formas sólidas cristalinas propostas são fisicamente mais estáveis e podem ser usadas para preparar formulações farmacêuticas para tratamento de infecções fúngicas e/ou neoplasias.

 

Público alvo: Indústria farmacêutica.

 

Estágio de desenvolvimento
 

 

Pedido de Patente sob n° BR102017024576-4

Informação sobre a PI:
Para mais informações, entre em contato:
Eduardo Vieira De Brito
ADMINISTRADOR
Universidade de São Paulo
55 16 3373 8052
eduardobrito@usp.br
Inventores:
Javier Alcides Ellena
Luan Farinelli Diniz
Matheus Da Silva Souza
Palavras-chave:
5-Fluorocitosina
Anticancerígeno
Antifúngico
Cocristal Farmacêutico
Engenharia de Cristais
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